背景及概述[1]
(R)-2-(O-甲基)-CBS-恶唑硼烷CAS号865812-10-8,化学式865812-10-8。分子量353.26400。密度353.26400,沸点473.348ºC at 760 mmHg,闪点4ºC,折射率4ºC。(R)-2-(O-甲基)-CBS-恶唑硼烷可用作医药化工合成中间体。如果吸入(R)-2-(O-甲基)-CBS-恶唑硼烷,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
结构
制备 [1]
(R)-2-(O-甲基)-CBS-恶唑硼烷的制备按照如下方法,由D-脯氨酸制备R – 二基(吡咯烷-2-基)甲醇(6)。之后用相应的硼酸制备的三邻基环硼氧烷7(在中回流)处理(R)-二基(吡咯烷-2-基)甲醇(6)得到催化前体(R)-2-(O-甲基)-CBS-恶唑硼烷,其在氩气下储存为中。
主要参考资料
[1] (WO2015175994) HIV-1 PROTEASE INHIBITORS AND USES THEREOF