背景及概述[1]
2-甲氧基-5-磺酰胺甲酸甲酯为抗精神类药物舒必利及左旋舒必利的重要中间体，其合成目前国内外均采用水杨酸经甲基化、氯磺化、胺化、酯化得该产品，其工艺路线长，每一步产生的三废量大，尤其是高化学需氧量（COD）、高盐、高氨氮、混合废水等，处理难度大，处理成本极高，严重制约了该产品大规模工业化生产。
新型制备方法[1]
在装有回流装置的1000ml反应瓶中将加入300g四氢呋喃，50g（0.25mol）2-甲氧基-5-氯甲酸甲酯，1.8g溴化亚铜（0.0125mol），25.7g（0.25mol）氨基亚磺酸钠，升温至65℃，并在此温度下保持12小时，保温结束，在反应液中加入2克活性炭乘热过滤，滤液减压浓缩至干，60℃真空干燥得，得2-甲氧基-5-磺酰胺甲酸甲酯白色结晶粉沫57.9g（0.236mol），收率94.5%，含量99.51%（HPLC）。其中HPLC检测条件：流动相：700毫升水；甲醇200毫升。检测波长：240nm，流速1.0ml/min，样品0.01克，用流动相稀释至25毫升，进样量5μl。
应用[2]
2-甲氧基-5-磺酰胺甲酸甲酯可用于制备舒必利，舒必利（sulpiride），化学名为N-〔（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基〕-2-甲氧基-5-（氨磺酰基）甲酰胺；1967年由法国人合成，由于其具有治疗精神障碍作用，不良反应少，在国内外临床上已经使用多年。具体反应步骤为：将2-甲氧基-5-磺酰胺甲酸甲酯49g和（S）-1-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷26.5g加入到反应瓶中，氮气保护下90～100℃反应5小时，反应结束，冷却到80℃，加入50g乙醇，搅拌回流10分钟，冷却到5℃搅拌2小时，过滤，用乙醇洗涤，65℃干燥。收率93.8%，纯度99.2%。
参考文献
[1]CN201511010526.9一种制备2-甲氧基-5-磺酰胺甲酸甲酯的方法
[2]CN201210445711.0一种舒必利或其光学异构体的合成及后处理方法
