背景及概述[1]
4-氯-3-羟基甲醛可用作医药合成中间体。如果吸入4-氯-3-羟基甲醛，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。
结构
制备[1]
4-氯-3-羟基甲醛的制备如下：向3-羟基甲醛（1g，10mmol）的乙腈（50mL）溶液中分批加入对磺酸（3.4g，20mmol）。将混合物在室温下搅拌5分钟，加入NCS（1.33g，10mmol），将得到的混合物在室温下搅拌2小时。将混合物用硫代钠水溶液淬灭，并用和盐水稀释。分离有机层，干燥并浓缩，得到粗产物，将其通过硅胶色谱法纯化，用石油醚/（10：1至5：1）洗脱，得到4-氯-3-羟基甲醛（310mg，19.7％），为黄色固体。
应用
4-氯-3-羟基甲醛可用作医药合成中间体。如发生如下反应：
向4-氯-3-羟基甲醛（200mg，1.27mmol，中间体28a）和吗啉（280mg，3.21mmol）在甲醇（10mL）中的混合物中加入2滴并在室温下搅拌混合物温度2小时。向混合物中加入硼氢化钠（97mg，2.56mmol），将得到的混合物在室温下搅拌4小时。将混合物用稀盐酸淬灭并浓缩，得到粗产物。该粗产物通过硅胶色谱法纯化，用石油醚/（5：1至1：1）洗脱，得到4-氯-3-（吗啉代甲基）酚（150mg，51.8％产率），为白色固体。
主要参考资料
[1] US20140275528 SUBSTITUTEDXANTHINESANDMETHODSOFUSETHEREOF
