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4-(四氢吡喃-4-基)胺的应用_凯茵工业添加剂

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背景及概述[1]

4-(四氢吡喃-4-基)胺中文别名4-(四氢-2H-吡喃-4-基)胺,分子式C11H15NO,可用作医药合成中间体。如果吸入4-(四氢吡喃-4-基)胺,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1]

4-(四氢吡喃-4-基)胺可用作医药合成中间体。如制备4-氯-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)基)-1,3,5-三嗪-2-胺,具体如下:2,4-二氯-1,3,5-三嗪(0.93g,6.2mmol)在N,N-二甲基甲酰胺中的溶液在0℃下(DMF,10mL)依次加入N,N-二异丙基乙胺(DIEA,1.1mL,6.5mmol)和4-(四氢吡喃-4-基)胺的溶液(Combi-Blocks,1.0g,5.6毫摩尔)DMF(5mL)。将混合物在0℃下搅拌30分钟,然后温热至室温过夜。首先用和半饱和碳酸氢钠水溶液稀释混合物,然后用和水稀释。将混合物通过硅藻土硅藻土垫过滤。将水相用萃取三次。合并的萃取液用无水镁干燥,过滤,减压浓缩。通过快速色谱(硅胶)纯化残余物,得到4-氯-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)基)-1,3,5-三嗪-2-胺。LCMS-ESI+(m/z):[M+H]+C-4H6CIN40的计算值:291.1;实测值:291.1。

主要参考资料

[1] WO2016049211 AMINOTRIAZINE DERIVATIVES USEFUL AS TANK-BINDING KINASE INHIBITOR COMPOUNDS

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